典必殊20年历程回顾
点击图片上的蓝色小字“眼科资讯” 妥布霉素地塞米松滴眼液（典必殊?）是临床治疗眼表炎症及眼科术后抗炎抗感染的常用药物。今年是典必殊?中国上市20周年（~），本文将对典必殊?的发现、药代动力学和药效学特点，及临床试验的安全性和有效性结果等信息进行全面概述，供临床工作者参考。
典必殊?的研发
典必殊?的成分
典必殊?所含0.3%妥布霉素是有广谱抗G+菌与G-菌活性的抗生素，广谱覆盖眼内炎主要致病细菌，且不易产生诱导耐药现象。眼内炎主要致病菌为表皮葡萄球菌和铜绿假单胞菌，其对妥布霉素治疗高度敏感（图1），同时妥布霉素具有良好的眼内通透性（图2）。所含0.1%地塞米松为醇型制剂，可均衡双亲特性，提高角膜穿透力，药物浓度达到峰值的速度快，药效持续时间长（表1）。
典必殊?具有抗菌和抗炎的双重效果，可提供累加的治疗效果，而且减少了药物的冲刷现象；也可使点眼次数减半，因此提高了患者的用药依从性。
典必殊?的制作工艺
典必殊?有眼液与眼膏两种剂型，滴眼液高效快速，眼膏效果温和持久。专利超细微粉技术使典必殊?混悬液中每个微粒的直径小于2μm，有效增加了药物与眼组织的接触面积和时间，保证了药物的生物利用度及舒适度。高温灭菌专利技术有效减少生产过程中产生的氧化分解产物，从而降低了过敏反应发生率。使用特殊辅料和工艺制造的眼膏能充分吸收，不粘眼，舒适度高。
典必殊?的药代动力学
0.3％妥布霉素局部滴注后能快速渗透到房水中，2小时滴注间隔的峰值为3.24mg/L（RIA），有效治疗浓度可维持6小时。结膜下20mg/0.5ml标准用药也迅速渗透，2小时间隔的最高峰值为22.34mg/L（RIA）和16.80mg/L（MBA），有效治疗浓度可维持20小时。
典必殊?治疗眼表炎症的临床研究
典必殊?治疗MGD与睑缘炎：睑板腺功能障碍（MGD）是睑缘炎病因之一，睑缘炎累及到睑板腺也可引起MGD，出现睑板腺分泌物性状改变，且二者可相互促进。这种情况下使用典必殊?眼膏配合清洁睑缘、热敷、人工泪液滴眼等方法治疗，可使睑缘充血、鳞屑等症状显著减轻，泪膜、角膜、角巩膜的异常好转，睑板腺分泌物减少和性状改变得以改善。典必殊?眼膏治疗MGD28天，总有效率为95%，眼压升高率为3.7%，治疗效果明显优于妥布霉素眼膏，因典必殊?眼膏抗感染的同时还有消炎的效果。短期应用聚乙二醇滴眼液联合典必殊?眼膏治疗MGD性干眼疗效较好，未见明显眼压升高。
典必殊?治疗结膜炎：在治疗急性结膜炎方面，典必殊?滴眼液能有效缓解眼部不适，明显减轻眼部水肿，更好地发挥抗炎作用，局部用药方便安全。典必殊?滴眼液用于治疗春季卡他性结膜炎，可以减少炎性渗出，减轻炎症反应，阻止角膜微胶样组织增生，促使结膜乳头吸收。细菌性结膜炎患者（眼部感染为特征）采取典必殊?治疗，可改善其症状和体征，其临床反应率高，不良反应如眼睛灼热、刺痛感较少。
典必殊?治疗单疱病毒性角膜炎：单用抗病毒药物很难控制病毒抗原引起的免疫炎症反应。抗病毒眼药联合典必殊?治疗可缩短病程，减轻角膜水肿及炎症对组织的损伤，促进溃疡愈合，提高治愈率，防止复发，特别对深层盘状合并虹膜炎者疗效更突出。典必殊?还能防止继发细菌感染，尤其对深层型HSK疗效更佳。
典必殊?用于眼科围手术期的临床研究
典必殊?用于白内障术后：典必殊?是眼科术前、后预防感染和减轻术后炎症反应的经典用药。典必殊?滴眼液与球结膜下注射庆大霉素、地塞米松相比，用药途径上更简便，抗菌效果更好，副作用少。可作为晶状体超声乳化术后的常规用药。
白内障Phaco+IOL术后使用典必殊?滴眼液比单一妥布霉素眼液控制白内障术后炎症更加有效。医院白内障中心施玉英等人《白内障术后用药临床观察》，白内障Phaco+IOL术后滴用典必殊?可明显改善症状和体征，有效预防感染减少炎症；滴眼液和眼膏合用，7天有效率是94%，14天有效率是%，能明显缩短患者的恢复时间。64%的人群对糖皮质激素是低反应人群，只有4%是高反应人群，对于典必殊?引起的高眼压与患者体质及用药疗程等因素相关，发生IOP升高后停药或给予噻吗洛尔治疗均可恢复正常，一般不会发生青光眼性视神经改变。
典必殊?用于玻璃体视网膜术后：术后应用典必殊?滴眼液（眼膏）可预防感染，有效控制炎症反应，且安全性高。
典必殊?用于屈光术后：准分子激光上皮下角膜磨镶术（LASEK）术后，角膜丰富的三叉神经末梢暴露、紫外光照射的物理刺激及切削时的光化学反应，会引起较为严重的疼痛、畏光、流泪等刺激症状。典必殊?滴眼液可明显减轻术后疼痛，减少haze发生，促进角膜上皮的恢复。
典必殊?用于泪道术后：泪道术中注入典必殊?眼膏，并置留一段时间可起到抗炎、预防感染、保护创面、促进上皮修复的作用。
典必殊?的其他临床应用
典必殊?眼膏和滴眼液也可用于羊膜移植术治疗蚕食性角膜溃疡术后、类风湿关节炎相关角膜溃疡、眼瘢痕性类天疱疮以及前部葡萄膜炎等。此外，典必殊?眼膏用于口腔颌面外科全麻术中眼部护理可减少眼部并发症。睑脓肿、外麦粒肿切开术后应用典必殊?眼膏可抑制炎症反应，减少瘢痕形成。
典必殊?的安全性
长期使用糖皮质激素可能会导致眼压升高、视神经受损、二重感染、角膜穿孔。IOP受0.1%地塞米松影响的平均时间为22.7天（±3.5天）。20年间大量循证医学证据证实典必殊?治疗炎症和感染快速有效，其安全性高，94.4%患者可耐受（表2）。
小结
目前在中国眼用复方制剂市场上，爱尔康公司典必殊?的市场份额居第1位（IMSDataSepYTD），覆盖全国超过家医院，96%眼科医师处方过典必殊?，患者满意度高达94%，全国超过万患者人次使用经验。而且典必殊?也是全球处方量最大的滴眼液（SourceIMSHealthandNDCHealthData，）。典必殊?在眼科的广泛应用源自于它的完美组合，其广谱抗菌、高效抗炎、安全舒适度高，患者耐受性良好。典必殊?以其突出疗效和使用方便性获得众多医师和患者的认可。
